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科學(xué)家開(kāi)發(fā)出新的抗癌鉑金類藥物

2018-03-16 10:16來(lái)源:生物谷

一個(gè)由阿肯色大學(xué)Hassan Beyzavi教授領(lǐng)導(dǎo)的國(guó)際研究團(tuán)隊(duì)正在研究如何使用鉑和金產(chǎn)生更有效的化療方法。

目前還沒(méi)有商業(yè)化的基于金的復(fù)合物用于腫瘤治療。而順鉑(一種鉑類化療藥物)可以從市場(chǎng)上獲得,但是它具有嚴(yán)重的副作用。


“鉑復(fù)合物在醫(yī)學(xué)化學(xué)中的生物學(xué)意義已經(jīng)吸引了大量的關(guān)注,因?yàn)轫樸K具有廣譜的治療效果?!毖芯咳藛T說(shuō)道?!暗琼樸K的抗癌性質(zhì)受到了一些主要的弱點(diǎn)的影響,如固有的耐藥性以及嚴(yán)重的毒性?!?/span>


Beyzavi是阿肯色大學(xué)化學(xué)和生物化學(xué)系副教授,他解釋道:“新的鉑類、金類藥物候選物將使抗癌治療更有效,且相比于順鉑更不易產(chǎn)生耐藥性,這就意味著病人只需要服用更少劑量的藥物就可以達(dá)到療效,從而降低了副作用?!彼忉屨f(shuō)這項(xiàng)研究的另一個(gè)目的就是拓寬癌細(xì)胞可以被靶向的靶標(biāo)范圍。


研究人員使用計(jì)算機(jī)模擬設(shè)計(jì)了幾種不同的鉑類分子結(jié)構(gòu),然后檢測(cè)這些抗癌藥物如何與癌細(xì)胞的DNA結(jié)合。


為了合成新的基于金的分子復(fù)合物,研究人員使用了配體結(jié)合金原子。他們聚焦于兩種配體:異腈和硫醇類配體。


在鑒定出幾種有潛力的分子結(jié)構(gòu)后,Beyzavi合成了鉑及金復(fù)合物。他的合作者隨后在實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)了這些藥物候選物的效果,將它們用于殺傷人類肺癌、卵巢癌和乳腺癌細(xì)胞系。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示這些分子可以通過(guò)結(jié)合癌細(xì)胞DNA而誘導(dǎo)癌細(xì)胞死亡。研究人員比較了新的候選物與順鉑的療效,結(jié)果發(fā)現(xiàn)三種藥物比順鉑更有效。

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