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一種新的治療內(nèi)臟利什曼病的候選藥物并闡明其作用機(jī)制

2018-08-03 09:50

內(nèi)臟利什曼?。╲isceral leishmaniasis),又稱(chēng)黑熱病,是一種每年導(dǎo)致數(shù)萬(wàn)人(其中的大多數(shù)人屬于世界上最為貧窮的人)死亡的疾病。


這種疾病是由一種被稱(chēng)作杜氏利什曼原蟲(chóng)(黑熱病原蟲(chóng))的寄生蟲(chóng)引起的,這種寄生蟲(chóng)通過(guò)受感染的白蛉叮咬進(jìn)行傳播?;忌线@種疾病的人會(huì)出現(xiàn)發(fā)燒、體重減輕和貧血的癥狀,而且如果不加以治療的話(huà),這種疾病通常是致命性的。


據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)估計(jì),有超過(guò)6億人患有內(nèi)臟利什曼病。據(jù)估計(jì),每年有5萬(wàn)~9萬(wàn)例新病例,并且這種疾病每年導(dǎo)致2萬(wàn)~4萬(wàn)例死亡病例。


目前可用的用于治療這種疾病的藥物具有局限性,并且不適合在資源匱乏的區(qū)域中使用,因此人們迫切需要新的和改進(jìn)的治療方法來(lái)解決這個(gè)重大的未被滿(mǎn)足的醫(yī)療需求。


在一項(xiàng)新的研究中,來(lái)自蘇格蘭鄧迪大學(xué)、葛蘭素史克公司和威康基金會(huì)桑格研究所的研究人員發(fā)現(xiàn)一種新的臨床前候選藥物有潛力治療內(nèi)臟利什曼病。他們還描述了這種被稱(chēng)作GSK3186899/DDD853651的化合物的新作用機(jī)制。相關(guān)研究結(jié)果于2018年7月25日在線發(fā)表在Nature期刊上,論文標(biāo)題為“Cyclin-dependent kinase 12 is a drug target for visceral leishmaniasis”。


鄧迪大學(xué)藥物發(fā)現(xiàn)部門(mén)(Drug Discovery Unit)主任Paul Wyatt教授說(shuō),“我們確定這種化合物通過(guò)一種新的作用機(jī)制發(fā)揮作用,主要是通過(guò)抑制一種被稱(chēng)作周期蛋白依賴(lài)性激酶12(CRK12)的酶。這是我們?cè)陂_(kāi)發(fā)新的口服的更安全的藥物來(lái)治療這種每年導(dǎo)致成千上萬(wàn)人死亡的疾病的目標(biāo)上邁出的重要一步。在用于治療病人之前,這種化合物還有很長(zhǎng)的路要走,但是我們對(duì)我們?nèi)〉玫木薮筮M(jìn)步感到興奮?!?/span>

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